
目前,GLP、GLP-1相關的減肥注射藥劑熱度很高,也是大眾重點關注的品類。很多人都發現,胰島素、索馬魯肽這類主流減肥注射針劑,采用的都是32G超細針頭,注射體驗舒適、痛感極低。因此大家普遍產生一個疑問:能不能讓緩釋凝膠類的減肥注射產品,也做到32G超細針頭的規格?
首先我們先了解目前市面上產品的針頭現狀。現階段絕大多數上市的緩釋注射產品,針頭規格都在20G及以上。僅有少數兩款熱門產品做到了22G、23G的細針頭規格,其余大多是18G、19G、21G的粗針頭,注射體驗相對較差。
很多人不理解,為什么技術不能兼顧超細針頭和長效緩釋效果?核心原因是針頭大小與藥物緩釋效果存在不可調和的技術悖論,這是行業通用的技術規律,目前沒有任何技術可以突破。
從藥劑原理來看,如果是純水溶液、DMSO或NMP這類無粘度的液態藥劑,質地稀薄、流動性好,可以適配32G超細針頭,輕松實現無痛注射。但這類普通水溶液藥劑沒有緩釋能力,藥物釋放速度快、代謝周期短,無法實現長效控效。
而想要實現藥物長效緩釋、延長作用周期,就必須在藥劑中添加聚合物成分。聚合物會大幅提升藥劑粘度,藥劑越粘稠,藥物釋放速度越平緩、緩釋效果越好、作用周期越長。但隨之而來的問題是,粘稠度越高的藥劑,對針頭規格要求越高,必須搭配更粗的針頭才能順利注射,無法適配超細針頭。簡單來說:長效緩釋=高粘度藥劑=需要粗針頭;超細針頭=低粘度藥劑=無法長效緩釋。
除此之外,還有給藥量的核心限制。想要實現長期給藥、長效減脂,藥劑的單次給藥量會更大。而大劑量、高粘度的藥劑,本身可注射性會大幅下降,進一步無法適配32G超細針頭的注射要求。
綜上,大眾期待的「超細無痛針頭+超長藥物緩釋周期+大給藥量」三者兼得,從目前的行業技術層面來說,是無法實現的。這是所有緩釋類注射藥劑通用的技術痛點,并非單一產品的問題。
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艾偉拓原位凝膠用輔料產品列表:
二油酸甘油酯,GDO,CAS號:25637-84-7,分子式:C39H72OO5
聚原酸酯,POE,分子量可定制(6000 – 12000)
三乙酸甘油酯,CAS號:102-76-1,分子式:C9H14OO6
乙酸異丁酸蔗糖酯,SAIB,CAS號:126-13-6,分子式:C40H62O19
聚乳酸乙醇酸,PLGA(50:50,75:25,85:15),可按需定制
嵌段共聚物,mPEG-PLA,PLA-mPEG-PLA,可按需定制

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